PT-141 (Bremelanotyd) | 10mg / 2ml

Czym jest PT-141?

PT-141, o nazwie międzynarodowej bremelanotyd, to cykliczny heptapeptyd i agonista receptora melanokortynowego o głównej aktywności wobec MC4R. Dostarczany jako wstrzykiwacz z gotowym roztworem: 10 mg w 2 ml.

Pochodzenie cząsteczki to jeden z lepszych wypadków przy pracy w historii farmakologii. Wywodzi się z melanotanu II, opracowanego z myślą o pigmentacji; w trakcie badań zaobserwowano efekty dotyczące odpowiedzi seksualnej, które nie miały nic wspólnego z barwnikiem. PT-141 to rozwinięcie, w którym ten efekt stał się celem zamierzonym, a pigmentację celowo wyciszono.

Co bada się w przypadku PT-141?

Cechą rozstrzygającą jest to, że mechanizm jest ośrodkowy, a nie naczyniowy. Inhibitory PDE5 działają obwodowo na przepływ krwi; PT-141 działa na receptory melanokortynowe w podwzgórzu i wpływa na sygnalizację pożądania, a nie na rozszerzenie naczyń. Czyni to z cząsteczki narzędzie do badania ośrodkowej regulacji odpowiedzi seksualnej — obszaru, w którym narzędzi farmakologicznych było niewiele.

Szerszy wątek dotyczy układu melanokortynowego jako całości: MC4R jest zarazem kluczowy dla regulacji apetytu i bilansu energetycznego, co czyni ten receptor interesującym daleko poza pierwotnym wskazaniem.

Jak mocne są dowody?

Bremelanotyd jest dopuszczony przez FDA pod nazwą Vyleesi w zaburzeniu hipoaktywnego pożądania seksualnego u kobiet przed menopauzą. Oznacza to dane z III fazy, zrecenzowany profil bezpieczeństwa i udokumentowaną wielkość efektu — poziom dowodów zupełnie inny niż w przypadku większości peptydów badawczych. Zasługuje to jednak na dwa zastrzeżenia. Wielkość efektu w badaniach była istotna statystycznie, ale skromna, a to częste i często pomijane rozróżnienie. Dopuszczenie dotyczy przy tym konkretnej populacji i konkretnego wskazania; wychodzenie poza nie jest ekstrapolacją, niezależnie od tego, jak mocne są dane wyjściowe.

Dlaczego wstrzykiwacz?

Wstrzykiwacz dostarczany jest z gotowym roztworem o znanym stężeniu. Odpada rekonstytucja — etap, na którym źle odczytana objętość po cichu zafałszowuje każdą kolejną dawkę, nie zostawiając na roztworze żadnego widocznego śladu. Podziałka na penie odpowiada określonej ilości peptydu od pierwszej do ostatniej dawki, a to warunek konieczny, żeby w ogóle dało się rzetelnie raportować zakres dawkowania.

Ceną za tę wygodę jest trwałość: roztwór starzeje się szybciej niż liofilizowany proszek. Wstrzykiwacz przechowuje się więc w lodówce do pierwszego użycia i zużywa w ciągu 28 dni od otwarcia.

Specyfikacja i postępowanie

• Zawartość: 10 mg PT-141 (bremelanotydu) w 2 ml gotowego roztworu.
• Podziałka: 200 jednostek po 50 µg peptydu na jednostkę.
• Postać: wstrzykiwacz z gotowym roztworem, bez rekonstytucji.
• Czystość: ≥ 99 %, potwierdzona metodą HPLC, tożsamość potwierdzona spektrometrią mas.
• Po pierwszym użyciu: przechowywanie w lodówce, zużyć w ciągu 28 dni.
• Przechowywanie przed otwarciem: lodówka, 2–8 °C. Chronić przed bezpośrednim światłem słonecznym.
• Nie zamrażać: zamrożenie i rozmrożenie rozkłada strukturę peptydu.
• Dokumentacja: certyfikat analizy (COA) z numerem partii dołączamy do przesyłki i wysyłamy wcześniej na życzenie.

Przeliczenie podziałki wstrzykiwacza na mikrogramy — specyfikacja urządzenia, nie protokół:

• 1 jednostka = 50 µg
• 2 jednostki = 100 µg
• 5 jednostek = 250 µg
• 10 jednostek = 500 µg
• 200 jednostek = 10 mg (cały wstrzykiwacz)

Dawkowanie w badaniach i opublikowanych protokołach

To sprawozdanie z piśmiennictwa, a nie instrukcja stosowania. Poniższe schematy pochodzą z badań klinicznych oraz z opublikowanych protokołów badawczych i podajemy je jako kontekst naukowy — bo to jest informacja, której potrzebuje ktoś planujący doświadczenie. Produkt sprzedajemy wyłącznie do badań naukowych i zastosowań laboratoryjnych; nie jest przeznaczony do stosowania u ludzi ani u zwierząt. Zapotrzebowanie na dawkę różni się między osobami, a o doborze jakiegokolwiek schematu decyduje wykwalifikowany personel medyczny.

Dane pochodzą z badań klinicznych. PT-141 przeznaczony jest w tych protokołach do stosowania doraźnego, a nie codziennego, zwykle na 45–60 minut przed oczekiwanym działaniem.

• Dawka początkowa: 1 mg (20 jednostek przy stężeniu 5 mg/ml).
• Dawka standardowa: 1,75 mg (35 jednostek przy 5 mg/ml).
• Maksymalna dawka jednorazowa: 2 mg (40 jednostek przy 5 mg/ml).

Ograniczenia z protokołów: typowy zakres 1–2 mg na użycie; nie więcej niż jedna dawka w ciągu 24 godzin i nie więcej niż 8 dawek miesięcznie.

Najczęstsze pytania o PT-141

Czym PT-141 różni się od inhibitorów PDE5?

Miejscem działania. Inhibitory PDE5 działają obwodowo na przepływ krwi; PT-141 działa ośrodkowo na receptory melanokortynowe w podwzgórzu.

Czym jest MC4R?

Receptorem melanokortynowym 4 — receptorem ośrodkowego układu nerwowego kluczowym zarówno dla odpowiedzi seksualnej, jak i dla regulacji apetytu i bilansu energetycznego.

Czym PT-141 różni się od melanotanu II?

Selektywnością. Melanotan II aktywuje także MC1R i przez to daje pigmentację. PT-141 to rozwinięcie, w którym ten efekt wyciszono.

Czy bremelanotyd jest dopuszczonym lekiem?

Tak, przez FDA pod nazwą Vyleesi, w konkretnym wskazaniu. Ten produkt sprzedawany jest jednak wyłącznie do celów badawczych.

Czy zakup w Polsce jest legalny?

Tak, do badań naukowych i zastosowań laboratoryjnych. Substancja nie figuruje w wykazach ustawy o przeciwdziałaniu narkomanii. Produkt nie jest produktem leczniczym i nie wolno go stosować u ludzi ani u zwierząt.

Zobacz też Melanotan II albo kategorię Samopoczucie i równowaga hormonalna. Podstawy naukowe: PubMed.